4. Mode d'action des AINS :
Le mécanisme d'action commun de tous les AINS est la
diminution de la production de prostaglandines du fait de l'inhibition de la
cyclo-oxygénase (Cox) (5).(Voire figure1). La Cox est une
protéine, une enzyme qui intervient au sommet d'une cascade de
réaction aboutissant à la formation de substances
impliquées dans :
- l'Inflammation.
- La fièvre.
- L'agrégation des plaquettes sanguine (à faible
dose seulement).
- La protection de la muqueuse de l'estomac.
Cette Cox existe sous plusieurs formes dont chacune a ses
spécificités
. Cox-1 est plutôt impliquée dans les
phénomènes plaquettaires et stomacaux . Cox-2 est
spécifiques de l'inflammation et de la fièvre
Ainsi, les AINS en provoquant l'inhibition des deux Cox
entraînent une baisse des quantités de prostaglandines et de
tromboxanes produites, et donc :
- Diminution de l'inflammation : action anti-inflammatoire.
- Diminution de la fièvre : action
antipyrétique.
- Diminution da l'agrégation des plaquettes : action
antiagrégante plaquettaire.
- Protection de l'estomac :action ulcérogène
(9).
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PHOSPHOLIPIDES MEMBRANAIRES
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phospholipase
lipo- oxygénase cyclo-oxygénase AINS
pfi2 prostaglandine tax2
LIPOXYNES
LEUCOTRIENE S
prostacyclines PGE2 ,PGF2,PGD2 thromoxanes
fig 1 : diminution de la production de prostaglandines par
inhibition de la cyclo - oxygénase (5).
5- Etude pharmacologique des AINS :
5-1 Propriétés pharmacologiques des AINS
:
5-1-1 Action antipyrétique :
Les AINS diminuent la fièvre d'origine infectieuse,
inflammatoire ou néoplasique, en s'opposant à la synthèse
des prostaglandines PGE2 induites par les cytokines dans le centre de la
thermorégulation qui est l'hypothalamus (5).Ils accroissent la
déperdition de chaleur en provoquant la vasodilatation cutanée
(8).
5-1-2 Action antalgique :
Cette action est surtout marquée pour les douleurs de
l'appareil locomoteur : (ostéoarticulaires , musculaires ,
tendino-ligamentaires), les douleurs postopératoires , dentaires , les
céphalées , les dysménorrhées , les coliques
hépatiques ou néphrétiques (5).
5-1-3 Action anti- inflammatoire :
Cette action, très intriquée avec les deux
précédentes, requiert des posologies plus élevées
notamment avec l'aspirine et les dérivés propioniques (5).
5-1-4 Action antiagrégante :
L'aspirine est le produit qui allonge le plus nettement le
temps de saignement en inhibant de façon irréversible la
cyclo-oxygénase plaquettaire et de ce fait la synthèse de
thromboxane (TXA2) (5).
5-1-5 Action sur le métabolisme de l'acide
urique :
La plupart des AINS ne modifient pas le métabolisme de
l'acide urique, seule la phénylbutazone et l'aspirine à des doses
supérieures à 4g /j sont uricosuriques (5).
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