5.1.2. Substances non
nicotiniques : ZYBAN®
ZYBAN® est le premier
traitement par voie orale d'aide au sevrage tabagique, sans nicotine,
commercialisé depuis 2001. Il existe sous forme de comprimés
pelliculés à libération prolongée (ZYBAN
L.P®), et il a pour principe actif le
chlohydrate de bupropion, un dérivé de nature
amphétaminique (12, 30, 33,34).
5.1.2.1 Mécanisme
d'action
Le chlorhydrate de bupropion est rapidement absorbé par
le tractus digestif après administration orale. Il est ensuite
métabolisé par le foie et éliminé dans l'urine.
Il inhibe partiellement la recapture neuronale de la dopamine
et totalement celle de la noradrénaline, mais son action est minime sur
la recapture de la sérotonine. Il n'inhibe pas les monoaminooxydases.
L'action du bupropion dans l'aide à l'abstinence tabagique serait
médiée par des mécanismes dopaminergiques. Trois
métabolites pharmacologiques actifs ont été
identifiés dans le plasma :
Ø l'hydroxybupropion ;
Ø le thréohydro-bupropion ;
Ø et l'érythrohydro-bupropion.
Ces métabolites sont importants sur le plan des
interactions médicamenteuses car leurs concentrations plasmatiques sont
aussi élevées, voire plus, que celles du bupropion. Ils sont
ensuite métabolisés en métabolites inactifs et
éliminés avec les urines (33).
5.1.2.2 Effet
indésirables et contre-indications
Les effets indésirables sont généralement
modérés (fièvre, sécheresse de la bouche, troubles
digestifs, insomnies, dépressions, anxiété, prurit,
asthénie,...). Ce médicament est contre-indiqué chez les
patients ayant des antécédents d'hypersensibilité au
bupropion ou à l'un des excipients, chez les malades présentant
un trouble convulsif évolutif ou une tumeur du système nerveux
central, chez les sujets en cours de sevrage alcoolique ou de sevrage des
benzodiazépines et ceux souffrant d'insuffisance hépatique
sévère (33,34).
Le ZYBAN LP® est contre-indiqué avant
l'âge de 18 ans.
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