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Les anti-inflammatoires non stéroà¯diens (AINS)

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par Sofiane, Karima, Iness BEKKAI, ALLEL, ABADI
Université Badji Mokhtar de Annaba - Licence en biochimie appliquée 2009
  

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6. Effets toxiques des AINS :

-Troubles neurosensoriels : céphalées, vertiges, confusion surtout avec l'indométacine. - Surdité, vertiges chez les grands et longs consommateurs d'AINS ( salycylisme)

- Neuropathies périphériques (2).

- Toxicité hépatique représentée en général par le syndrome de Reye. Ce syndrome survient chez les enfants au décours de l'infections virale (grippe, varicelle) et associe notamment une hépatomégalie, une encéphalopathie, une hypoglycémie.

- Toxicité intestinale: La rupture de la barrière muqueuse intestinale permet dans un premier temps le blocage de la phosphorylation oxydative dans les entérocytes (un déficit intracellulaire en ATP à l'origine d'un dysfonctionnement des jonctions serrées intercellulaires , principal facteur e l'augmentation de la perméabiité intestinale) et dans un deuxième temps , l'action agressive des agents présents dans la lumière intestinale , les sels biliaires et les bactéries (9).

1.Definition et mode d'action du Voltarène:

Le volatarène ( diclofenac) est un dérivé arylacétique de formule brute deC14H11CL2No2 , produit qui entre dans la classe des anti-inflammatoires non stéroïdiens qui est largement diffusé dans la pharmacopée mondiale sous diverses appellations (13) .Il est disponible sou plusieurs formes qui peuvent être administrées par voie orale injectable (IM,IV), rectale, ou cutanée (14) à differentes doses de 25 mg , 50 mg et 100mg (13).

Le diclofenac est un AINS qui possède les propriétés suivantes : antipyrétique, anti inflammatoire, antalgique (14), son mode d'action n'est pas entièrement élucidé. Toute fois, il n'agit pas à travers l'axe hypophyso-surrénalien méme lorsqu'on l'administre par voie systémique. Le diclofenac sodic inhibe la synthèse des prostaglandines en intervenant dans l'action de la PG synthétase par diminution de son activité , mais ne supprime pas lasynthèse immunitaire (13).

2. Pharmacocinétique du voltaréne :

2-1 Absorption:

Le voltarène est rapidement et totalement absorbé après son administration, surtout par voie orale comparée à la voie intraveineuse (IV). La biodisponibilité par voie rectale est de l'ordre de 50% après l'administration d'un suppositoire (100mg), le pic de concentration plasmatique est atteint en 1 heure et se situe vers 2 mg /l (15) .Cependant, en raison du métabolisme de 1er passage, seulement environ 50% de la dose absorbée est systémiquement disponible (14). La nourriture n'a aucun effet significatif sur l'ampleur de l'absorption du diclofénac , cependant il y a habituellement un retard dans le début de l'absorption de 1-4,5 heure , et une réduction des niveaux maximumx plasmatique < 20% (16).

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