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Les anti-inflammatoires non stéroà¯diens (AINS)

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par Sofiane, Karima, Iness BEKKAI, ALLEL, ABADI
Université Badji Mokhtar de Annaba - Licence en biochimie appliquée 2009
  

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2-2 Distribution :

Le volume apparent de distribution du diclofénac sodic est 2,4l /kg.

Le diclofénac est fortement lié aux protéines plasmatiques (99%) principalement l'albumine (15).

La décroissance des concentrations du diclofénac est biphasique ; elle correspond à une phase rapide de distribution tissulaire et une phase plus lente d'élimination (14).Le diclofénac diffuse dans le liquide synovial ou les concentrations maximales sont mesurés 2 à 4 heures après le pic plasmatique (13), cependant le diclofenac passe en faible quantité dans le lait maternel (17).

2-3 Demi vie d'élémination:

La demi-vie d'élémination plasmatique terminal du diclofenac est approximativement de 1-2 heures (14), or la demi vie apparentée d'élimination synovial est 3-6 heures (15).

2-4 Métabolisme et élémination :

Le diclofinac est métabolisé rapidement et pratiquement totalement au niveau du foie , les principales voies de métabolisation sont l'hydroxylation et la glucoconjugaison (13). Avec les comprimés la concentration sanguine sont atteintes 1à2 heurs après l'administration leur valeur est en fonction de la dose administrée .Avec les suppositoires, l'absorption commence 15 minutes après l'administration et la concentration sanguine maximale est atteinte 30 min après l'administration .Après passage dans le milieu sanguine les 2 formes sont identiques. On observe dans le plasma la substance modifiée et des métabolites.

L'élimination des métabolites de diclofenac est à la fois urinaire et fécale, souvent l'excrétion de glucoronide et des conjuguées de sulfate (14).

Peu, ou pas de diclofenac inchangé libre est excrété dans l'urine, approximativement 65% de la doses est excrétée dans l'urine et 35% dans la bile, ainsi l'élimination rénale n'est pas une voie significative pour le diclofenac inchangé (15).

La cinétique du diclofenac est linéaire dans l'intervalle des doses 25 à 150 mg et les paramètres pharmacocinétiques ne sont pas modifiés par l'âge (17).

3. Posologie et indication thérapeutique :

Le voltarène est un médicament cliniquement voisin de la phenylbutazone et s'emploie dans le traitement des rhumatismes génératifs et inflammatoires de toutes nature notamment l'arthrite rhumatoïde, l'ostéoarthrite sévère, l'arthrose et le rhumatisme (14).Ainsi que dans les états de l'inflammation non articulaire, la prescription du médicament sera en principe de courte durée, elle doit être pondérée en fonction des risques d'effets indésirables d'une part , et du bénéfice anti-inflammatoires attendu d'autre part (14). Après avoir observer la réponse de la thérapie initiale avec le voltarène, la dose et la fréquence devraient être ajustées pour convenir aux besoins individuels du patient (18).

4. Toxicite du Voltarène:

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