Contribution à l'étude de la cinétique de libération d'un principe actif: oxacilline sodique encapsulé en vue de déterminer les conditions de conservation

Partie I

Etude bibliographique

Chapitre I

Les médicaments

I.1.Généralités sur les médicaments :

I.1.1. Définition d'un médicament :

Un médicament est défini d'une façon très large comme une substance chimique qui affecte les processus de la vie.

L'OMS donne une définition plus restrictive : « Toute substance ou produit qui est utilisé pour modifier ou explorer les systèmes physiologiques ou les états pathologiques pour le bénéfice de celui qui reçoit la substance » (Helali, 1994).

I.1.2. Composition d'un médicament :

Tout médicament est composé de deux éléments :

> Principe actif : c'est la molécule active détenant les propriétés curatives ou préventives ; > Excipient : c'est une substance inactive par elle-même, dont l'intérêt est de faciliter l'utilisation du médicament, et notamment sa libération.

Ainsi, dans un comprimé de 500 mg d'aspirine, on trouvera 500 mg d'acide acétylsalicylique, qui est le PA, et une quantité d'amidon (QSP), par exemple, qui constitue l'excipient (Anonyme 1).

I.1.3. Origines des médicaments :

Les médicaments peuvent être obtenus de sources très diverses :

> Origine végétale :

C'est la source la plus ancienne, mais qui reste d'actualité. Il est classique de distinguer parmi les produits végétaux :

- Les alcaloïdes : tels que la quinine, strychnine morphine ;

- Les gommes : tels que les gommes pour suspension (arabique, adragante) ;

- Les glycosides : ils contiennent des sucres dans leurs structures chimiques, tels que la digitoxine.

> Origine animale :

- Extraits de sang humain tel que le fibrinogène ;

- Hormones polypeptidiques extractives tel que l'insuline ;

- Enzymes : tels que la trypsine, chymotrypsine.et les kinases ;

Ils existent des excipients pharmaceutiques tels que la lanoline.

> Origine synthétique :

La plupart des médicaments actuellement commercialisés sont d'origine synthétique, obtenus par :

- Synthèse totale ;

- Hémi-synthèses : tels que certaines pénicillines.

> Origine biogénétique :

Les méthodes de génie génétiques sont les dernières venues parmi les méthodes d'obtention des médicaments : elles permettent de fabriquer par les cellules vivantes - procaryotes ou eucaryotes - des substances naturelles polypeptidiques présentant toutes les caractéristiques de leur modèle humain.

La production de masse de ces protéines parfaitement définies a permis d'obtenir de nouveaux médicaments :

- Hormones ;

- Facteurs de croissances (Moulin et Coqurel, 2002).

I.1.4. Dénominations des médicaments :

Un même médicament peut avoir plusieurs noms différents :

> Nom chimique : qui correspond à la formule chimique du PA, ce nom n'apparaît pas sur le conditionnement du médicament, exemple : 4-Thia-1-azabicyclo [3.2.0] héptane-2- acide carboxylique, 3, 3-diméthyle-6-[[(5-méthyle-3-phényle-4-isoxazolyle) carbonyle] - amino]-7- oxo-, sel monosodium, monohydraté, [2S-(2a, 5a, 6b)]- est le nom chimique de l'oxacilline sodique.

> Dénomination Commune Internationale (DCI) : c'est le nom admis pour tous les pays, et il est enregistré par l'OMS, exemple l'oxacilline sodique. La DCI est celle qu'il faudra retenir de préférence, afin de pouvoir se retrouver parmi les nombreuses marques du même médicament.

> Nom commercial, ou nom protégé : c'est le nom sous lequel une firme pharmaceutique vend un médicament donné. Etant donné qu'elle dépense un certain budget pour la publicité autour de ce nom, ce nom sera protégé par un brevet, dont la durée est variable suivant les pays (de 10 à 99 ans), il y a par exemple près de 400 noms différents protégés de composés contenant de l'aspirine dans certains pays. Le nom commercial s'écrit avec un ® (ex. OXACARE^®). Comme illustré dans la figure ci-dessous (Helali, 1994).

Dosage

Nom commercial

DCI

Mode d'utilisation

Figure (01) : Illustration des dénominations portées sur une boite d'un médicament.

I.1.5. Fonctions du médicament :

Un médicament peut exercer des fonctions diverses :

> Fonction thérapeutique : c'est la plus habituelle, elle peut être :

* Préventive :

- Individuelle (vaccination, prévention individuelle du paludisme, chimioprophylaxies diverses) ;

- Collective (chimioprophylaxies collectives de la méningite, de la tuberculose). * Curative :

- Etiologique : le médicament s'attaque à la cause de la maladie ;

- Substitutive : il apporte l'élément manquant à l'organisme ;

- Symptomatique : il s'attaque seulement aux manifestations de la maladie, sans pouvoir en traiter la cause.

> Fonction diagnostique :

Il peut agir d'opacifiant, de traceurs, d'agents pharmacodynamiques divers, utilisés pour réaliser des explorations fonctionnelles (Moulin et Coqurel, 2002).

I.1.6. Classification des médicaments :

On peut définir les classes des médicaments de différentes manières : classes selon leurs origines, leurs compositions ou leurs structures chimiques, classes pharmacologiques selon leurs actions sur l'organisme et classes thérapeutiques selon les pathologies traitées (Anonyme 2).

I.1.7. Différentes formes pharmaceutiques (galéniques) des médicaments :

La forme galénique¹ d'un médicament est sa présentation concrète : sirop, gélule, sachet, comprimé, pilule, granulés, ampoule, flacon à perfusion, seringue prête à l'emploi, ovule, collyre, aérosol, pommade, crème, ces formes sont les formes les plus courantes, (fig.02) (Anonyme 1).

Comprimé

Dragé

Solution injectable

Ampoule buvable

Gélule

Figure (02) : Différentes formes galéniques des médicaments. (Anonyme 1)

I.1.8. Voies d'administration des médicaments :

Il existe plusieurs voies d'administration, mais, selon la voie utilisée, les PA n'ont pas le méme devenir dans l'organisme et subissent des modifications métaboliques plus ou moins importantes, ce qui peut altérer leur activité pharmacologique, surtout en ce qui concerne le début, l'intensité et la durée de leur action.

Les principales voies d'administration sont :

- Voie orale ;

- Voie parentérale ;

- Voies transmuqueuses : buccale, perlinguale, oculaire, nasale, pulmonaire ...etc ; - Voie cutanée (Aiache et al., 1995).

¹ Le mot galénique référe au CLAUDE GALIEN (v. 131-v. 201) : Médecin romain né à Pergame, il commence dans cette ville ses études de philosophie et de médecine. Sa thérapeutique est diététique et médicamenteuse, et son étude des plantes médicinales gardera le nom de « pharmacie galénique » (Anonyme 3).