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Etude des interactions de mélanges (polymères biodégradables/principe actif) obtenus par différentes méthodes de préparations


par L'hachemi AZOUZ
Université A/Mira-Bejaia - Magister 2010
  

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II.4.1. Différents types de profiles de la vectorisation de principes actifs

On distingue cinq profiles différents schématisés dans la figure 30 (A. K. Bajpai, 2008 ; N. B. Graham, 1992) :

Temps

Figure 30. Différents types de profiles de libération de principes actifs : (profile I) la vitesse de libération varie exponentiellement avec le temps, (profile II) vitesse de libération constante produisant une cinétique d'ordre zéro, (profile III) libération d'ordre zéro avec effet retard considérable, (profile IV) libération pulsée avec effet retard, (profile V) libérations multiples avec des effets retards constants intermédiaires (A. K. Bajpai, 2008).

Profile I : on remarque que la libération du principe actif est prolongée, mais avec une vitesse qui n'est pas constante.

Profile II : dans ce cas, la libération est constante ou d'ordre zéro. En effet, le principe actif est libéré avec une vitesse constante de sorte que sa concentration dans le sang est maintenue à un niveau thérapeutique efficace.

Profile III : on remarque que la libération du principe actif est considérablement prolongée au début, puis devient constante. De tels systèmes sont utilisés pour la vectorisation de principes actifs pendant la nuit.

Profile IV : on remarque un prolongement de la libération suivi par une libération brusque du principe actif. Ce types de profiles tient compte aussi de la libération de principes actifs pendant la nuit et aussi de la vectorisation des hormones.

Profile V : dans ce cas, on remarque plusieurs pulsations à des périodes spécifiques.

II.4.2. Différents systèmes utilisés pour la vectorisation de principes actifs Selon le mécanisme de la libération, on distingue :

II.4.2.1. Systèmes à diffusion contrôlée

a/ Système réservoir (membrane)

C'est le système le plus simple. Il s'agit d'un noyau de principe actif dissous, suspendu ou compressé entouré d'une membrane polymère insoluble dans l'eau (figure 31). La géométrie de ce type de systèmes est généralement sphérique, cylindrique ou sous forme d'un disque. Le mécanisme qui régisse la libération du principe actif à travers la membrane est souvent de type solution-diffusion. En effet, d'abord le principe actif se dissous dans l'un des côtés de la membrane polymère (i.e. dispersion du principe actif dans la membrane polymère), suivi de sa diffusion à travers cette membrane, enfin le principe actif se désorbe à partir de l'autre côté de la membrane (A. K. Bajpai, 2008 ; D. Jones, 2004 ; V. V. Ranade, 2004).

Le système réservoir peut rencontrer certains problèmes, par exemple dans le cas d'une rupture accidentelle dans la membrane, une grande quantité du principe actif peut être libérée dans le sang : ce phénomène est appelé décharge du principe actif (V. V. Ranade, 2004).

Temps

Figure 31. Libération d'un principe actif à partir d'un système réservoir : (a) système implantable ou oral, (b)
système transdermale (L. Brannon-Preppas, 1997).

b/ Système matriciel (monolithique)

Le système matriciel consiste en un principe actif dissous ou dispersé d'une manière homogène dans toute la matrice polymère (figure 32). La vitesse de libération du principe actif à partir de ce type de systèmes est constante (uniforme) (A. K. Bajpai, 2008 ; V. V. Ranade, 2004).

Il existe plusieurs approches pour réaliser le système matriciel, citant ce qui suit (A. K.

Bajpai, 2008) :

i. Méthode de compression directe : il s'agit de mélanger des particules de polymère et de principe actif suivi par une compression directe pour avoir un comprimé.

ii. Dissolution du polymère et le principe actif dans un solvant approprié (adéquat) suivi par une extraction du solvant.

iii. Incorporation du principe actif dans un polymère par polymérisation du mélange principe actif-monomère ou par le gonflement d'un hydrogel dans une solution du principe actif.

Temps

Figure 32. Libération d'un principe actif à partir d'un système matriciel à libération contrôlée (L. Brannon-
Preppas, 1997).

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