B-I.4.2. Distribution de la molécule
d'ibuprofène dans l'organisme
L'ibuprofène est lié à 99 % à
l'albumine plasmatique et possède un faible volume de distribution. Dans
le liquide synovial, il peut atteindre des concentrations supérieures
aux concentrations sériques (N. M. Davier, 1998). Dans
le fluide synovial, tmax des deux énantiomères de
l'ibuprofène est approximativement 2 heures. La distribution de
l'ibuprofène dans les tissus humains est disponible à partir des
études in vitro. Ces études ont montré que
l'ibuprofène peut se lier aux tissus de la peau, des muscles,
sous-cutanés et tendons. Cependant, cette liaison est plus importante
avec les muscles, mais elle est moins importante avec les tissus tendons. Il a
été montré aussi que des concentrations
élevées de l'ibuprofène étaient
détectées dans le foie et dans le sang (K. D. Rainsford,
1999).
B-I.4.3. Demi-vie et élimination de
l'ibuprofène dans l'organisme
L'ibuprofène possède une demi-vie courte,
située entre 2 et 4 heures chez l'homme et le chien. Cette
période de demi-vie est prolongée en cas d'insuffisance
rénale et hépatique.
L'excrétion de l'ibuprofène est souvent
complète dans 24 heures. Il est excrété, de 50 à 60
% sous sa forme métabolisée et d'environ 10 % sous sa forme
d'origine (ou inchangée), principalement au moyen de filtration
glomérulaire et sécrétion tubulaire. Le reste de
médicament est éliminé sous forme d'un résidu
solide (métabolites et médicaments non absorbés)
(J. A. Richardson, 2001).
L'excrétion de l'ibuprofène dans le lait des
seins est négligeable ; seulement environ 1 mg d'une dose
racémique de 400 mg est excrété par jour dans le lait.
Ceci peut être attribué à
l'acidité élevée de l'ibuprofène et
aussi à sa liaison avec les protéines plasmatiques. La
sécrétion de l'IB dans la salive peut être aussi
négligeable (K. D. Rainsford, 1999).
B-I.5. Utilisation thérapeutique de
l'ibuprofène
L'ibuprofène est connu pour ses
propriétés anti-inflammatoires, antipyrétiques et
analgésiques qui assurent un effet thérapeutique rapide. Il est
habituellement commercialisé sous forme d'ibuprofène
racémique. Il est disponible sous forme de comprimés de 50, 100,
200, 300, 400, 600 et 800 mg (J. A. Richardson, 2001).
L'ibuprofène est disponible sur ordonnance (ex.
Brufen®), en général à des doses allant
jusqu'à 3200 mg par jour, principalement pour le traitement des
affections douloureuses et anti-inflammatoires, notamment la polyarthrite
rhumatoïde, la spondylarthrite ankylosante, l'arthrose, les douleurs
postopératoires, les douleurs post-pentum et lésions des tissus
mous. Il est également disponible en tant que médicament sans
ordonnance (ex. Nurofen®), en général à des doses
allant jusqu'à 1200 mg par jour, principalement pour le traitement des
symptômes de douleur et de fièvre, notamment
céphalée, migraine, névralgie, dysménorrhée,
douleur dentaire et rhume et grippe. L'ibuprofène et ses
dérivés sont également proposés pour d'autres
usages thérapeutiques, notamment pour le traitement de la perte osseuse
parodontale du prurit et de la maladie d'Alzheimer (G. Plucker,
2004). À cause de ses propriétés
antiprolifératives et proapoptotiques, l'ibuprofène pourrait
avoir un usage clinique pour la chimio-prévention de certains cancers
(R. K. Yeh, 2004). Il a été aussi
suggéré que l'ibuprofène puisse réduire la
mortalité en cas de septicémie associée à une
hypothermie (M. M. Arons, 1999).
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