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Etude des interactions de mélanges (polymères biodégradables/principe actif) obtenus par différentes méthodes de préparations

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par L'hachemi AZOUZ
Université A/Mira-Bejaia - Magister 2010
  

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II.2. Concept général de la vectorisation de principes actifs

Lorsque un principe actif est administré, seul une très petite fraction de la dose arrive réellement à atteindre les récepteurs ou les sites d'action appropriés, alors que le reste de la dose se trouve gaspillé un peut partout entre le point d'administration et le site d'action dans l'organisme vivant (T. Allen, 2004).

Pour minimiser la dégradation et la perte de masse du principe actif, prévenir les effets secondaires indésirables ou nocifs, augmenter la biodisponibilité et l'accumulation du principe actif dans la zone pathologique divers systèmes de vectorisation de principes actifs ont été développés (V. P. Torchilin, 2004).

La réussite des systèmes de vectorisation de médicaments nécessite une collaboration entre plusieurs spécialistes de domaines différents qui sont les chimistes, les physiologistes et les ingénieurs biomédicaux (T. Zecheru, 2008 ; L. Y. Qiu, 2006).

Le concept de la libération contrôlée regroupe tout système exerçant un contrôle soit spatial, soit temporel ou bien les deux à la fois sur la libération d'un principe actif. Le contrôle temporel signifie le choix d'une cinétique de libération prédéterminée durant le traitement. Le contrôle spatial a comme objectif de diriger un principe actif précisément vers son site d'action désiré (A. V. Kabanov, 2008 ; L. Y. Qiu, 2006).

La vectorisation de principes actifs est devenue une science très demandée car les systèmes à libérations contrôlées comportent plusieurs avantages comparativement aux systèmes classiques, à savoir :

v' Prolongement de la durée d'action par le piégeage du principe actif dans la matrice vecteur (C. M. Perry, 1996) ;

v' Diminution de la dose requise pour l'action, et amélioration de confort du patient (J. Jean-François, 2004) ;

v' Vectorisation localisée du principe actif, en d'autre terme le vecteur peut être un système à libération ciblée. Dans ce cas le principe actif peut être dirigé directement vers le site où il doit intervenir. Pour cela, les vecteurs en questions sont conçus afin de ne libérer les principes actifs que sous l'effet de certains facteurs précis (pH, Température,...). De tels systèmes sont destinés spécialement à la vectorisation des principes actifs toxiques qui sont à l'origine de divers effets secondaires (comme les principes actifs chimiothérapeutiques : ex. les gènes) (T. Zecheru, 2008, H. Laroui, 2007, R. Kircheis, 2002) ;

v' Stabilisation du principe actif, le polymère peut protéger le principe actif dans le milieu physiologique et par conséquent l'amélioration de sa stabilité in vivo. Ce type de vecteurs est particulièrement intéressant pour la vectorisation des principes actifs de faibles durées de vie (T. Zecheru, 2008, H. Laroui, 2007) ;

v' Systèmes à libération contrôlée sont conçus pour véhiculer des principes actifs à une vitesse spécifique, durant une période de temps bien définie, ce qui a pour but le maintient de son niveau de concentration dans la plage thérapeutique comme le montre la figure 25.

Cocentration au niveau du site d'action

Niveau toxique

Plage thérapeutique

Injection

Système à libération contrôlée

Niveau d'efficacité minimum

heure

Injections chaque 6 heures

Système à libération contrôlée admistré à 0 heure

Figure 25. Plage thérapeutique d'un principe actif : Application par un système à libération contrôlée de
principes actifs comparé à un système d'administration par injection (J. Khandare, 2010).

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