Partie II. Préparation des formulations
polymère/principe actif
Introduction
La voie orale est la voie d'administration de choix des
médicaments car elle est la plus naturelle et la plus confortable pour
le patient, permettant de garantir au mieux le suivi des prescriptions. Les
formulations solides orales possèdent plusieurs avantages par rapport
aux autres formes orales.
La libération du principe actif est une étape
cruciale et déterminante pour la biodisponibilité orale du
principe actif, particulièrement pour ceux de faible solubilité
et de haute perméabilité gastro-intestinale. Par
l'amélioration du profile de libération de ces principes actifs,
il est possible d'augmenter leur biodisponibilité et de réduire
les effets secondaires (T. Vasconcelos, 2007).
De nombreuses formulations à base de polymères
ont été proposées. Cependant, les formulations
préparées par la technique de dispersion solide ont
été les plus utilisées. La structure des particules
polymères chargées en principe actif dépend du
procédé de fabrication utilisé, de la nature des
matériaux polymères et du caractère lipo- ou hydrosoluble
de principe actif (A. Wawrezinieck, 2008). Dans notre travail,
les dispersions solides ont été préparées à
l'aide de plusieurs méthodes, à savoir mélange physique,
mélange par fusion et mélange par évaporation de
solvant.
II.1. Matériaux utilisés
Les produits utilisés dans notre préparation
sont le Poly(D,L-acide lactique) synthétisé dans le laboratoire
des matériaux organiques (LMO) de l'Université de Bejaïa.
L'ibuprofène offert gracieusement par le groupe SAIDAL que nous
remerciant. Le dihydrogénophosphate de potassium, ayant pour formule
générale KH2PO4 et une masse molaire de 136,09 g/mol produit par
PANREAC QUIMICA SA ainsi que l'hydroxyde de sodium (NaOH), ayant une masse
molaire de 40,00 g/mol, produit par le groupe Merck KGaA (Germany) sont
utilisés pour ajuster le pH des milieux physiologiques.
II.2. Protocoles expérimentales
Pour toutes les préparations, une quantité de
1,5 g d'ibuprofène (IB) a été mélangée avec
le polymère PDLLA à différents pourcentages. Le tableau 14
suivant résume le contenu des formulations préparées.
Tableau 14. Constitution des formulations
préparées.
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Formulation
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F5
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F15
|
F25
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Ibuprofène (g)
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1,5
|
1,5
|
1,5
|
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Poly(D,L-acide lactique) (%)
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5
|
15
|
25
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II.3.1. Préparation des mélanges physiques
IB/PDLLA
Nous avons mélangé l'ibuprofène avec le
poly(D,L-acide lactique) dans un mortier pendant environ 15 min (B.
Luppi, 2008).
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