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Etude des interactions de mélanges (polymères biodégradables/principe actif) obtenus par différentes méthodes de préparations


par L'hachemi AZOUZ
Université A/Mira-Bejaia - Magister 2010
  

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Partie II. Préparation des formulations polymère/principe actif

Introduction

La voie orale est la voie d'administration de choix des médicaments car elle est la plus naturelle et la plus confortable pour le patient, permettant de garantir au mieux le suivi des prescriptions. Les formulations solides orales possèdent plusieurs avantages par rapport aux autres formes orales.

La libération du principe actif est une étape cruciale et déterminante pour la biodisponibilité orale du principe actif, particulièrement pour ceux de faible solubilité et de haute perméabilité gastro-intestinale. Par l'amélioration du profile de libération de ces principes actifs, il est possible d'augmenter leur biodisponibilité et de réduire les effets secondaires (T. Vasconcelos, 2007).

De nombreuses formulations à base de polymères ont été proposées. Cependant, les formulations préparées par la technique de dispersion solide ont été les plus utilisées. La structure des particules polymères chargées en principe actif dépend du procédé de fabrication utilisé, de la nature des matériaux polymères et du caractère lipo- ou hydrosoluble de principe actif (A. Wawrezinieck, 2008). Dans notre travail, les dispersions solides ont été préparées à l'aide de plusieurs méthodes, à savoir mélange physique, mélange par fusion et mélange par évaporation de solvant.

II.1. Matériaux utilisés

Les produits utilisés dans notre préparation sont le Poly(D,L-acide lactique) synthétisé dans le laboratoire des matériaux organiques (LMO) de l'Université de Bejaïa. L'ibuprofène offert gracieusement par le groupe SAIDAL que nous remerciant. Le dihydrogénophosphate de potassium, ayant pour formule générale KH2PO4 et une masse molaire de 136,09 g/mol produit par PANREAC QUIMICA SA ainsi que l'hydroxyde de sodium (NaOH), ayant une masse molaire de 40,00 g/mol, produit par le groupe Merck KGaA (Germany) sont utilisés pour ajuster le pH des milieux physiologiques.

II.2. Protocoles expérimentales

Pour toutes les préparations, une quantité de 1,5 g d'ibuprofène (IB) a été mélangée avec le polymère PDLLA à différents pourcentages. Le tableau 14 suivant résume le contenu des formulations préparées.

Tableau 14. Constitution des formulations préparées.

Formulation

F5

F15

F25

Ibuprofène (g)

1,5

1,5

1,5

Poly(D,L-acide lactique) (%)

5

15

25

II.3.1. Préparation des mélanges physiques IB/PDLLA

Nous avons mélangé l'ibuprofène avec le poly(D,L-acide lactique) dans un mortier pendant environ 15 min (B. Luppi, 2008).

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