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Etude des interactions de mélanges (polymères biodégradables/principe actif) obtenus par différentes méthodes de préparations

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par L'hachemi AZOUZ
Université A/Mira-Bejaia - Magister 2010
  

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III.4.3. Effet du pH du milieu de dissolution

La figure 83 montre l'effet du pH du milieu de dissolution sur la cinétique de libération de l'IB pur, et les figures 84, 85 et 86 montrent également l'effet du pH sur les cinétiques de libération de l'IB à partir de microgranules enrobés à différents taux d'enrobage (5, 15 et 25%). Les deux valeurs de pH choisi sont 7,4 et 5,8.

La vitesse de libération de l'ibuprofène (figure 83) est plus grande dans la solution tampon avec une alcalinité plus élevée. Autrement dit, la vitesse de libération l'IB à pH 7,4 est plus grande que celle à pH 5,8. La même constatation a été signalée lors de l'analyse des figures 84, 85 et 86, et ce quel que soit le taux d'enrobage et le type du mélange. De tel comportement a été montré dans la littérature (C. S. Proikakis, 2006 ; S. Davaran, 1996). Pour expliquer se résultat, il est important de suivre le gonflement d'un comprimé à base de PLA dans deux milieux aqueux de pH différent, chose qu'ont pas faite. Cependant, C. S. Proikakis et al. (C. S. Proikakis, 2003) ont étudié la stabilité du poly(DL-acide lactique) dans des solutions aqueuses. Ces auteurs ont observé que des comprimés en PLA immergés dans un tampon (pH 7,4), absorbent environ dix fois plus que ceux immergés dans un tampon (pH 5,4). En effet, cette différence a été attribuée aux forces électrostatiques répulsives fortes entre les anions

carboxylate (COO-) dérivés de la dissociation des groupes carboxyliques terminaux à des pH

110

100

90

80

Ibuprotene Mere CY4

70

60

50

40

30

20

10

0

pH 7,4

pH 5,8

0 250 500 750 1000 1250 1500 1750 2000 2250 2500 2750 3000 3250

Temps (min)

Chapitre IV. Résultats et discussion

élevés. Les anions carboxylate sont responsable des forces électrostatique répulsives fortes entre les chaînes polymérique, ce qui mène à un degré de gonflement important et à l'augmentation de la taille des pores dans la matrice polymère, ce qui favorise une libération plus rapide à pH 7,4.

En plus de sa, comme il est déjà mentionner dans le chapitre I de la partie théorique (figure 21) la solubilité de l'ibuprofène dépend du pH du milieu environnant. Dans une solution acide ( 5,8) la solubilité de l'ibuprofène est moins de 1 mg/ml et augmente à des pH alcalin (environ 10 mg/ml).

0 500 1000 1500 2000 2500 3000

110

100

90

Ibuprofene libere (%)

80

70

60

50

40

30

20

10

0

(a)

pH 7,4

pH 5,8

Temps (min)

110

100

90

80

70

60

50

40

30

20

10

0

110

100

(b)

pH 7,4

pH 5,8

90

Ibuprofene libere (%)

80

70

60

50

40

30

20

10

0

0 500 1000 1500 2000 2500 3000

Temps (min) (c)

Ibuprofene libere (%)

pH 7,4

pH 5,8

0 500 1000 1500 2000 2500 3000

Temps (min)

Figure 84. Effet du pH sur la cinétique de libération de l'IB à partir de la formulation F5 : (a) mélange physique,
(b) mélange en fusion et (c) mélange par évaporation de solvant.

- 109 -

Figure 83. Effet du pH sur la cinétique de libération de l'ibuprofène pur.

0 500 1000 1500 2000 2500 3000

Temps (min)

0 500 1000 1500 2000 2500 3000

Temps (min)

110

100

90

Ibuprofen Mere (%)

80

70

60

50

40

30

20

10

0

110

100

90

Ibuprofene Mere (%)

80

70

60

50

40

30

20

10

0

pH 7,4

pH 5,8

(a)

pH 7,4

pH 5,8

(b)

110

100

90

Ibuprofene Mere (%)

80

70

60

50

40

30

20

10

0

pH 7,4

pH 5,8

(c)

Chapitre IV. Résultats et discussion

0 500 1000 1500 2000 2500 3000

Temps (min)

Figure 85. Effet du pH sur la cinétique de libération de l'IB à partir de la formulation F15 : (a) mélange
physique, (b) mélange en fusion et (c) mélange par évaporation de solvant.

110

100

(a)

pH 7,4

pH 5,8

90

Ibuprofene libere (%)

80

70

60

50

40

30

20

10

0

0 500 1000 1500 2000 2500 3000

Temps (min)

110

100

90

80

70

60

50

40

30

20

10

0

0 500 1000 1500 2000 2500 3000

pH 7,4

pH 5,8

(b)

Temps (min)

Ibuprofene libere (%)

100

90

80

Ibuprofene libere (%)

70

60

50

40

30

20

10

0

0 500 1000 1500 2000 2500 3000

(c)

pH 7,4

pH 5,8

Temps (min)

Figure 86. Effet du pH sur la cinétique de libération de l'IB à partir de la formulation F25 : (a) mélange
physique, (b) mélange en fusion et (c) mélange par évaporation de solvant.

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